Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов

Агонисты лютеинизирующего гормона рилизинг -гормона

Агонисты гонадотропин-релизинг-гормона используются для медикаментозной кастрации у пациентов с раком простаты.

Показания:

  • локализованный рак простаты (если нет возможности выполнить радикальное лечение или в качестве неадъювантной меры перед операцией или лучевой терапией);
  • местнораспространенный рак без метастазирования в качестве монотерапии или неоадъювантной и адъювантной терапии в комбинации с оперативным вмешательством и или лучами;
  • метастазирующий рак простаты.

Они воздействуют на гонадотропин-продуцирующие клетки гипофиза, стимулируя синтез лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и, соответственно, повышение уровня тестостерона в течение нескольких недель.

При использовании препаратов в течение 3-5 недель ЛГ и ФСГ снижаются, а вместе с ними и тестостерон, до порогового уровня кастрации (50 НГ/дл).

Представитель — Лейпрорелин (Элигард, Люпрон-Депо, Депо-Пед).

Лейпрорелин показан в качестве паллиативного лечения прогрессирующего рака предстательной железы, когда орхиэктомия или применение эстрогенов неприменимы для пациента. Он является мощным ингибитором секреции гонадотропинов при непрерывном лечении в терапевтических дозах.

Лейпрорелин может применяться в качестве депо в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, 11.25 мг каждые 12 недель, или 30 мг каждые 24 недели. Люпрон следует вводить внутримышечно, а Элигард подкожно.

Трипторелин показан для симптоматической терапии прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы, метастазирующей и локализованной формы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона).

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом агониста ГнРГ. Он уменьшает секрецию ЛГ и ФСГ, и, соответственно, уменьшает уровни тестостерона и эстрогена. Концентрация тестостерона на фоне приема препарата достигает посткастрационного уровня через 3 недели.

Еще один препарат с аналогичным действием и показаниями — Гозерелин (Золадекс)

Дозировка: 3.6 мг и 10.8 мг подкожной имплантации. Стандартная доза составляет 3,6 мг каждые 4 недели или 10.8 мг каждые 12 недель.

Снижение выработки тестостерона приводит к уменьшению размера предстательной железы и уменьшает сопутствующие симптомы.

Препарат вводится в количестве 50 мг в виде подкожного импланта, предназначен для обеспечения непрерывного высвобождения гистерелина номинальной скоростью 50-60 мкг/сутки в течение 12 месяцев. Рекомендуемая доза – 1 имплантат подкожно каждые 12 месяцев.

Гистерелин — мощный ингибитор секреции гонадотропинов.

Анализы и исследования

При подозрении на остеопороз назначаются следующие исследования:

  • денситометрия – УЗИ или рентген излучение;
  • радиоизотопное сканирование скелета;
  • трепанобиопсия – процедура, при которой берется частица костной ткани из пораженного участка;
  • определение уровня ферментов щитовидной железы.

Также для назначения бисфосфонатов назначают исследования. Анализ крови дает возможность оценить кальциево-фосфорный обмен.

Кровь берут из вены, после чего приступают к изучению перечня параметров:

  • Остеокальцин – основное коллагеновое вещество, высокий уровень которого свидетельствует о наличии заболевания.
  • Неорганический фосфор содержание которого превышено указывает на нарушение.
  • Кальций – главный элемент костной ткани, если его объем больше нормы, то у больного гиперпаратиреоз, если содержание меньше, то это проявление рахита или остеомаляции.
  • Маркер D-Cross Laps показывает объем расщепляющихся веществ, повышенный уровень является признаком остеопатии и остеопороза.
  • Фермент щелочной фосфатазы в значении превышающем нормативные показатели говорит о костных нарушениях.

Строение костной ткани
Строение костной ткани человека

Анализ мочи помогает определить неорганический фосфор и ДПИД. Превышение говорит об избытке витамина D, рахите, солей в почках, переломе. Понижение свидетельствует о наличии атрофических процессов, вторичных очагах поражения или акромегалии и необходимости приема бисфосфонатов.

Суть этих анализов заключается в определении данных об обмене веществ в костях, уровня гормонов желез внутренней секреции в крови и выявления объема микроэлементов костной ткани в моче больного.

Назначает анализы для назначения бисфосфонатов врач, по результатам денситометрии, жалоб, симптомов и проявлений болезни. Биохимические исследования являются одним из информативнейших методов диагностики и контроля терапевтического влияния.

Истории наших читателей!

Хочу рассказать свою историю, о том как я вылечила остеохондроз и грыжу. Наконец-таки я смогла побороть эту нестерпимую боль в пояснице. Веду активный образ жизни, живу и радуюсь каждому моменту! Несколько месяцев назад меня скрутило на даче, резкая боль в пояснице не давала двигаться, даже не смогла идти.

Врач в больнице поставили диагноз остеохондроз поясничного отдела позвоночника, грыжа дисков L3-L4. Прописал какие то лекарства, но они не помогали, терпеть эту боль было невыносимо. Вызывали скорую, они ставили блокаду и намекали на операцию, все время думала, об этом, что окажусь обузой для семьи… Все изменилось, когда дочка дала почитать мне одну статью в интернете.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Остеопороз коленного сустава симптомы и лечение народными средствами -

Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья буквально вытащила меня из инвалидного кресла. Последние месяцы начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу. Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без остеохондроза,

Второе поколение — азотсодержащие или аминобисфосфонаты

Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.

Ибандронатовая кислота– новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:

  • Ибандронат – Тева – 3 таблетки по 150 мг. Стоит от 1590 руб.
  • Бонвива — 1 шприц с 3 мл раствора. Стоит от 4960 рублей.
  • Бондронат — 28 таблеток по 50 мг, 1 укол по 2 мл. Стоимость от 5350 рублей.
  • Ибандроновая кислота в виде порошка для уколов. Стоимость от1500 рублей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
БандронатБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
БонвиваБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Ибандронат – Тева

Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:

  • Зомета — флаконы для уколов. Стоимость 10100 рублей.
  • Золедронат Тева — в инъекциях. Стоимость 1190 рублей.
  • Резорба — в форме уколов. Стоимость от 5960 рублей.
  • Акласта — в уколах. Стоят 3850 рублей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
РезорбаБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
ЗометаБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
АкластаБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Золендроновая кислота

Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:

  • Алендронат — в таблетках. Стоимость от 300 до 500 рублей.
  • Фосамакс — в таблетках. Стоимость от 500 рублей.
  • Теванат — таблетки. Стоимость от 890 рублей.
  • Остерепар — в таблетках. Стоимость 380 рублей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
АлендронатБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
ФосамаксБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
ОстерепарБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Теванат

Области применения

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Почему с утра немеют пальцы рук

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

Благодаря применению препаратов этой группы происходит блокировка процесса разрушения кости, как следствие – они становятся более крепкими. Также, бисфосфонаты могут способствовать защите кости от воздействия прогресса рака или иных заболеваний.

На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

ВРАЧИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды…

По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

Остеопороз как заболевание костей

Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.

Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.

Отеопороз болезнь костей
Остеопороз — разрушение костной ткани

Основные компоненты, составляющие скелет, отвечающие за прочность костей:

Перелом шейки бедра
Перелом шейки бедра при остеопорозе

При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.

Бывают такие случаи, когда больные долгое время не подозревают о наличии болезни. Зачастую заболевание прогрессирует в постменопаузальный период у женщин.

Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:

  • постоянная боль, локализованная на месте травмы;
  • сколиоз, нарушение осанки;
  • уменьшение роста;
  • частые переломы, получаемые в результате слабого воздействия, возникают в основном в ребрах, запястьях, тазу, позвоночнике, стопах, коксартроз;
  • медленное заживление повреждений костной ткани.

Нарушение осанки
Нарушение осанки при остеопорозе

Первое поколение — безазотистые

Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.

Они обладают свойством предотвращать вымывание костных компонентов, благодаря чему структура скелета становится крепче и плотнее, кроме того успокаивают болевые ощущения в суставах. Дозировку и способ приема назначает лечащий врач, опираясь на клиническую картину и индивидуальные особенности больного.

Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.

Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:

  • Фосфотех -в форме раствора. Стоимость около 800 рублей.
  • Ксидифон — в форме раствора. Цена составляет 550 – 760 рублей.
  • Ксикрем — в форме крема. Цена составляет от 480 до 535 рублей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
КсикремБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Ксидифон

Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:

  • Синдронат — таблетки. Цена от 2000 до 10000 рублей.
  • Клодронат —капсулы. Стоимость 3500 рублей.
  • Дифосфонал – капсулы. Цена от 4 150 рублей.
  • Бонефос — цена от 4750 до 7500 рублей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
СиндронатБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
ДифосфоналБисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Бонефос

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Остеопороз костей симптомы, причины, виды, осложнения

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Остеокласты

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Остеоциты

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Остеобласты

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Остеон кости

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Строение кости

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Применение бисфосфонатов

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

  • профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
  • торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
  • снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
  • уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов
Клинический эффект бисфосфонатов

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Важно! Важным свойством бифосфонатов является то, что их молекулы, связываясь с ионами кальция, способны накапливаться в высокой концентрации только в костных структурах, то есть, данные препараты не влияют на минерализацию костей.

Бисфосфонаты — отзывы врачей и пациентов

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным.

И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.