Мовалис уколы инструкция по применению

Показания к применению

Дозировка 7,5 мг: круглые от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Таблетки, 15 мг: круглые от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов) в т.ч. с болевым компонентом;

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит;

другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и др.), сопровождающиеся болью.

гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 и 15 мг содержится 47 и 20 мг лактозы соответственно);

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин);

ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, СИОЗС (в т.ч.

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия).

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, СИОЗС — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови.

Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики).НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

АРА II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с Cl креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и, возможно, возобновить через 2 дня после окончания приема препарата.

Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

У пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производные сульфонилмочевины, натеглинид) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих ЛС, так и мелоксикама в крови.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Таблетки, 7,5 мг или 15 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/Al-фольги или ПВХ/ПВДХ/Al-фольги. 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мовалис в уколах: состав, принцип действия

Лечебное действие Мовалиса обусловлено его активным ингредиентом мелоксикамом, который является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). Он ингибирует фермент циклооксигеназу, стимулирующий биосинтез медиаторов боли, воспаления, лихорадочного состояния — простагландинов.

Мелоксикам относится к селективным НПВС. Он избирательно блокирует циклооксигеназу-2, препятствует выработке простагландинов непосредственно в воспалительных очагах, а не в почках и желудочно-кишечном тракте.

Мелоксикам препятствует миграции в поврежденные деструктивным или воспалительным процессом ткани лейкоцитов и макрофагов. Это предупреждает формирование отеков, нормализует микроциркуляцию, лимфо- и кровообращение.

Также в состав входит:

• Глицин;
• Физраствор;
• Меглюмина акридонацетат ;
• Плюроник;
• Гликофурфурол;
• Дистрилированная вода.

Как было сказано выше, препарат относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2, тем самым уменьшая побочные действия на организм со стороны ЖКТ и почек. Ещё один плюс мовалиса в сравнении с неселективными НПВС (вольтареном, ибупрофеном, анальгином) в уменьшении способности тромбоцитов к агрегации ( склеиванию), и следовательно, уменьшении времени кровотечения.

В результате такие неприятные явления, как диспепсия, рвота, изъязвления слизистых ЖКТ встречаются реже, чем при назначении ингибиторов ЦОГ-1.

На основании отзывов пациентов, принимавших препарат, можно отметить его следующие положительные особенности:

1. Болевой эффект значительно снижается уже после первой инъекции;
2. Положительная динамика становится заметна уже на 3-ий день использования;
3. Препарат удобно применять (достаточно 1 инъекции в день).

Фармакологическая группа

Мовалис из группы нестероидных противовоспалительных препаратов обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством. Часто используется для лечения заболеваний воспалительного происхождения.

Мовалис относится к препаратам нового поколения, имеет меньший список противопоказаний, но по эффективности не уступает аналогам. Преимуществом препарата считается то, что данное средство относится к ингибиторам ЦОГ-2, что позволяет ему не оказывать никакого негативного воздействия на организм, действовать только в области воспаления.

Биодоступность препарата в независимости от формы выпуска практически не отличается, но наиболее быстрый эффект от препарата можно получить при использовании ампул для внутривенного или внутримышечного введения.

В каких случаях применяется Мовалис

Парентеральное введение Мовалиса может быть назначено пациентам с ревматизмом, радикулитом, мышечными болями. Его используют при травмах (переломы, вывихи, разрывы связок, сухожилий) для купирования острых, пронизывающих болей.

Передозировка

Лекарственный препарат Мовалис может назначаться только взрослым и только тем, кто не имеет к нему противопоказаний. В острый период болезни врач может назначить уколы препаратом, курсом 3 – 4 дня. Когда боль уменьшиться, больной может переходить на таблетки или ректальные свечи.

После проведения внутримышечной или внутривенной инъекции, действие препарата отмечается через 30 минут и сохраняется на протяжении 6 часов. В независимости от диагноза, стадии болезни и симптоматики, суточная доза препарата не должна превышать 7.5 – 15 мг.

Для взрослых

Дозы препарата устанавливаются врачом индивидуально для каждого больного.

• Ампулы для инъекций назначаются только 1 раз в сутки в дозе 7.5 или 15 мг. Доза устанавливается лечащим врачом. Длительность приема 2 – 3 дня, потом больного переводят на таблетки или суппозитории.
• Таблетки Мовалис могут применяться 2 раза в день по 7.5 или 15 мг.
• Суппозитории препарата вводятся в прямую кишку перед сном 1 раз в сутки.

Средний лечебный курс составляет 10 – 28 дней.

Для детей

Детям Мовалис противопоказан, поэтому рекомендуемые дозы лекарства в инструкции отсутствуют.

В период беременности, также как и при лактации, препарат не может использоваться.

При несоблюдении назначаемых доз препарата, присутствует большой риск развития симптомов передозировки:

• тошнота, рвота;
• обморочное состояние;
• сонливость;
• повышен риск кишечных кровотечений.

При появлении таких симптомов нужно как можно быстрее обращаться за медицинской помощью.

Инъекционный раствор Мовалис предназначен для глубокого введения в большую мышцу ягодицы. Разовые дозы препарата определяет лечащий врач с учетом выраженности симптоматики, вида патологии, общего состояния здоровья пациента.

Для устранения острой боли достаточного однократного введения 15 мг Мовалиса. При необходимости допускается повторное использование лекарственного средства. Пациентам с тяжелыми патологиями печени и почек, предрасположенным к аллергическим реакциям, препарат назначается в дозе 7,5 мг.

Для взрослых

Перед уколом кожа над большой ягодичной мышцей обрабатывается спиртосодержащими антисептическими растворами. Прежде чем приступать к медленному введению препарата, следует убедиться, что иглой не был травмирован кровеносный сосуд. После ее извлечения из мышцы необходимо снова обработать кожу антисептиками.

Если требуется повторная инъекция, то она осуществляется в другую ягодичную мышцу. При появлении сильной боли во время процедуры следует прекратить введение раствора. Пациентам с эндопротезами тазобедренного сустава укол делается в мышцу противоположной ягодицы.

Для детей

Инъекционный раствор Мовалис не используется в терапии детей до 18 лет. При необходимости лечения препаратами с мелоксикамом могут быть применены одноименные таблетки или ректальные суппозитории в рассчитанных врачом дозировках.

Превышение разовых доз Мовалиса клинически проявляется сонливостью, обмороками, тошнотой, рвотой, болями в желудке, желудочно-кишечными кровотечениями, острой почечной недостаточностью, артериальной гипер- или гипотензией, асистолией, остановкой дыхания.

Внутрь. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг/день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/день.

Ревматоидный артрит: 15 мг/день. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/день. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг/день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/день (см. «Особые указания»).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/день.

Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг/день.

Подростки. Максимальная доза у подростков (12–18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы.

Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратов группы НПВП, в тяжелых случаях — сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не включается в терапевтические схемы пациентов с тяжелой почечной, печеночной, сердечной недостаточностью, воспалительными кишечными патологиями, например, болезнью Крона или острым язвенным колитом.

Система жизнедеятельности или органы	Возможные побочные проявления Мовалис в форме инъекционного раствора
Лимфатическая и кровеносная	Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови и процентного соотношения различных видов лейкоцитов
Иммунная	Местные и системные аллергические реакции, развившиеся из-за индивидуальной непереносимости ингредиентов препарата
Нервная	Головные боли, головокружения, нарушения координации движений
Органы чувств	Вертиго, конъюнктивит, зрительные расстройства, снижение остроты зрения, шум в ушах
Сердечно-сосудистая	Повышение артериального давления, ощущение прилива крови к лицу, учащение сердцебиений
Дыхательная	Бронхоспазмы у пациентов с гиперчувствительностью к ГПВС или ацетилсалициловой кислоте
Пищеварительная	Боль в животе и эпигастральной области, повышенное газообразование, запор или диарея, приступы тошноты, рвоты, отрыжка
Печень и желчевыводящие пути	Изменение функциональных показателей печени
Кожа и более глубоко расположенные мягкие ткани	Ангионевротический отек, зуд, высыпания, аллергические реакции по типу крапивницы, многоформная эритема, фотосенсибилизация
Мочевыделительная	Расстройства мочеиспускания, острая почечная недостаточность, изменение функциональных показателей почек

1. сердечная недостаточность;
2. бронхиальная астма;
3. непереносимость состава;
4. язвенное поражение кишечника;
5. возраст до 14 и после 80 лет;
6. период беременности.

Мовалис имеет достаточно большой список противопоказаний, но все они встречаются слишком редко и только при несоблюдении рекомендуемых доз препарата или присутствии в анамнезе противопоказаний. На практике чаще всего встречаются следующие побочные эффекты:

• нарушение сердечного ритма;
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• кожная сыпь;
• скачки АД;
• оттек конечностей.

Жалобы пациента на такие симптомы – причина для отмены препарата или снижения дозы лекарства.

Болезнь Крона, язвенный колит толстого кишечника также служат запретами на применение лекарства. Препарат слабо воздействует на почки, но при тяжелой стадии почечной недостаточности ставить его нельзя. Прочие противопоказания:

• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• активное воспалительное заболевание печени;
• кровотечения из ЖКТ, недавние мозговые кровоизлияния;
• тяжелые болезни свертывающей системы крови;
  
• прием больших доз антикоагулянтов;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• состояния после операций на крупных сосудах.

С большой осторожностью лечатся Мовалисом при наличии хронических патологий пищеварительного тракта вне обострения, при почечной и сердечной недостаточности средней степени, при сахарном диабете, у пожилых пациентов.

беременность;

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено — анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто — изменение настроения*; не установлено — спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко — буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено — фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко — острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — поздняя овуляция*; не установлено — бесплодие у женщин*.

Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

1. С непереносимостью мелоксикама или указанных в составе дополнительных веществ;
2. С ухудшением почечной функции или язвенными поражениями желудка;
3. С высокой чувствительностью к салицилатам;
4. С бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, патологиями кроветворительной системы.

«Мовалис» не назначают беременным и кормящим женщинам, пациентам до 18 лет (таблетки можно использовать с 15 лет, а суппозитории с 12). Пациентам, у которых на фоне приема других НПВП были отмечены такие побочные эффекты, как аллергический дерматит, ангионевротический отек, препарат назначают с осторожностью.

Возможные негативные воздействия на организм проявляются в виде следующих реакций:

• Гиперсомнии, тяжести и боли в голове, головокружений, анафилактического шока;
• Анемии, лейкопении, тромбоцитопении;
• Зрительных нарушений, вертиго, тиннитуса;
• Скачков АД, учащенного сердцебиения, спутанности сознания;
• Болей и вздутия в животе, гастритов, колитов, диареи, отрыжек, запоров, перфораций ЖКТ;
• Остром буллезном поражении кожи и слизистых, зуда, многоформной эритемы, кожной сыпи, токсического эпидермального некролиза, крапивной сыпи;
• Острой недостаточности почек, нарушений и задержки мочеиспускания, цитопении, гломерулонефрита, некротическом паппилите.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.

Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении препарата Мовалис® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.

Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности.

После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, АРА II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии.

У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени.

В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны ЦНС.

Использование раствора с мелоксикамом может стать причиной снижения остроты зрения, появления сонливости, головокружения, расстройства координации движений. Это следует учитывать при выполнении работ, требующих повышенных концентрации и внимания. Врачи рекомендуют отказаться от вождения автотранспорта во время лечения Мовалисом.

• Лица, в анамнезе которых присутствуют тяжелые болезни ЖКТ, почек, печени или сердца, могут принимать препарат в минимальных дозировка и только под наблюдением медицинских специалистов.
• При длительном приеме препарата нужно следить за функцией почек и печени, сдавать лабораторные анализы мочи и крови.

Фармакодинамика

Мовалис® является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГE2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Условия хранения

При хранении препарата нужно ограничить доступ света и солнечных лучей. Оптимальная температура препарата 25 градусов. Срок годности лекарства указан на упаковке, составляет 5 лет с момента выпуска.

Инъекционный раствор Мовалис отпускается из аптек после предъявления рецепта от врача.

Мовалис следует хранить при комнатной температуре в местах, защищенных от проникновения прямых солнечных лучей. Срок годности инъекционного раствора — 5 лет. Он непригоден для лечения при изменении цвета, запаха, выпадении осадка. К месту хранения препарата не должны иметь доступ маленькие дети.

По рецепту.

3 года.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax препарата в плазме достигается в течение 5–6 ч.

Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3–5 дней.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Cmax мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Аналоги уколов Мовалис

Структурные аналоги лекарственного средства — Мелоксикам, Месипол, Амелотекс, Артрозан. Сходными терапевтическими свойствами обладают Ортофен, Ксефокам, Вольтарен, Кеторол, Кеторолак.

При проведении научных исследований и разработке нового эффективного действующего вещества компанией Берингер были затрачены внушительные финансовые и временные затраты. Готовое лекарство проходило долгие клинические испытания.

Эти факторы сформировали высокую стоимость Мовалиса. Остальные фармкомпании просто купили патент на выпуск ампульного мелоксикама и использовали уже готовую формулу, поэтому их продукции значительно ниже.

Мовалис имеет большое количество аналогов по действующему веществу как отечественного, так и импортного производства:

• Мелоксикам. По эффекту, биодоступности и остальным характеристикам является абсолютным аналогом «Мовалиса». Различие заключается в том, что «Мовалис» — запатентованное название, используемое мощным европейским фармконцерном.Это и обуславливает его популярность и более высокую стоимость.

• Амелотекс. Многие пациенты интересуются, что лучше «Мовалис» или «Амелотекс» в уколах. Препарат российского производства «Амелотекс» относится к той же группе, что и «Мовалис», имеет тоже действующее вещество и обладает аналогичными характеристиками. После инъекции «Амелотекса» максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается в течение 2-3 часов. Следовательно, в сравнении в «Мовалисом» «Амелотекс» действует в два раза быстрее.

• Артрозан. Препарат является одним из лучших российских аналогов «мовалиса». Не имеет сильного угнетающего эффекта, действенен и безопасен. Основное преимущество — возможность длительного применения (до нескольких месяцев или лет).

• Мовасин. Бюджетный аналог Мовалиса, стоящий в пределах 100 рублей. Из-за сильного угнетающего эффекта препарат нельзя использовать более 2-3 дней.

При выборе аналогов Мовалиса каждый человек руководствуется своими целями. Часто они связаны с высокой стоимостью инъекций. В некоторых ищут замену в связи с длительным применением и снизившейся эффективностью лекарства.

Препарат	Активное вещество	Цена, рубли
Мелоксикам	Мелоксикам	160
Артрозан	Мелоксикам	580
Амелотекс	Мелоксикам	530
Мелофлекс	Мелоксикам	420
Пироксикам	Пироксикам	200
Артоксан	Теноксикам	650

Препарат строго воспрещено вводить одновременно с применением любой формы других НПВП. Это серьезно увеличивает риск кровотечений, поражения желудка и кишечника. Риск кровотечений также повышает параллельное применение гепарина и прочих системных антикоагулянтов, антитромбоцитарных лекарств.

Вместо Мовалиса можно применять следующее лекарства:

1. Амелотекс является полным аналогом препарат Мовалиса. В аптеке препарат бывает в уколах, таблетках и свечах. Прописывать его можно пациентам старше 15 лет. Амелотекс противопоказан женщинам в положении и кормящим грудью, а также пациенткам планирующим зачатие.
2. Артрум относится к нестероидным противовоспалительным средствам. В качестве действующего компонента препарат содержит кетопрофен. В продаже он бывает в пролонгированных таблетках, геле, свечах, инъекционном растворе. Медикамент принимается при патологиях опорно-двигательного аппарата воспалительной и дегенеративной природы, для купирования болевых ощущений различного генеза. Артрум можно назначать пациентам, которым исполнилось 15 лет, в том числе и в I и II триместре беременности.
3. Нимулид относится к заменителям Мовалиса по терапевтической группе. В качестве действующего компонента медикамент содержит нимесулид. В аптеке лекарство бывает в виде обычных и растворяющих таблеток, суспензии для приема внутрь, геля. Лекарственное средство можно назначать детям, чей вес достиг 7 кг.
4. Вольтарен в качестве активного компонента содержит диклофенак. Препарат выпускается в ректальных свечах, геле, уколах, трансдермальных пластырях, таблетках. Медикамент рекомендован в качестве болеутоляющего средства при патологиях локомоторной системе, при печеночных и почечных коликах, мигренозных болях, после травм и хирургического лечения. По строгим показаниям его можно применять до 28 недели беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис® противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции.

Отзывы пациентов и мнение специалистов

Препарат вызывает неоднозначную реакцию у людей с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями костей и суставов. Ниже вы можете ознакомится с реальными отзывами пациентов, прошедших курс лечения инъекциями Мовалиса.

Врачи отдают предпочтение Мовалису из-за быстрого проявления им анальгетического, противовоспалительного, антиэкссудативного действия. Для препарата характерна высокая клиническая эффективность, низкая вероятность развития местных и системных побочных реакций.

Пациенты оценили способность лекарственного средства устранять самые сильные боли, возникающие при обострениях патологий суставов и позвоночника. Его несомненное достоинство — возможность однократного применения.